Crotonoside物理化学性质:
密度:2.3±0.1 g/cm3
沸点:831oC at 760 mmHg
分子式:C10H13N5O5
分子量:283.241
闪点;456.4oC
精确质量:283.0917
PSA:159.51
LogP:-3.42
蒸汽压:2.83E-29mmHg at 25°C
折射率:1.955
Crotonoside详细介绍:
中文名称:巴豆苷
中文别名:巴豆苷;异鸟苷;2-羟基腺苷;巴豆苷(标准品);巴豆苷(异鸟苷,2-羟基腺苷);CROTONOSIDE 巴豆苷;●巴豆苷;2-羟基腺苷酸;巴豆苷 异鸟苷、2-羟基腺苷;巴豆苷标准品 对照品;巴豆苷对照品;叔丁氧羰基-甲氧基苯基二苯锍三氟甲磺酸;异GUANOSINE(P);巴豆苷,Crotonoside;异鸟苷,Crotonoside,植物提取物,标准品,对照品;异鸟苷Crotonoside;异鸟苷对照品
英文名称:Crotonoside
英文别名:2-Hydroxyadenosine;1,2-dihydro-2-oxo-adenosin;1,2-dihydro-2-oxoadenosine;6-amino-9-beta-d-ribofuranosyl-9h-purin-2-o;CROTONOSID;2-Hydroxydenosine;9-β-D-Ribofuranosylisoguanine;Crotonoside;Isoguanosine;2(1H)-Oxoadenosine;2-Oxo-1,2-dihydro-adenosin;iso-Gr;ISOGUANOSINE RIBOSIDE;ISOGUANOSINE(P);2,3-Dihydro-2-Oxo-Adenosine;9-(β-D-Ribofuranosyl)isoguanine;Isoguanine Riboside;Adenosine, 1,2-dihydro-2-oxo-;Isoguanosine (7CI,8CI);Isoguanine, 9-beta-D-ribofuranosyl-;9H-Purin-2-ol, 6-amino-9-beta-D-ribofuranosyl-;6-amino-9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-1H-purin-2-one;Isoguanosin;isoguanineriboside;Isoguanine, 9-.beta.-D-ribofuranosyl-;Isoguanosine (VAN);2-Oxo-3-hydroadenosine;2-Oxoado (isogua
CAS号:1818-71-9
分子式:C10H13N5O5
分子量:283.24
巴豆苷(Crotonoside),又称异鸟苷,是一种从中药巴豆中提取的天然核苷类化合物。近年来,研究发现巴豆苷在急性髓系白血病(AML)治疗中展现出显著的抑制作用,成为该领域极具潜力的新靶点。
巴豆苷通过抑制FLT3和HDAC3/6的活性,展现出对AML细胞的选择性抑制能力。其具体作用机制如下:
抑制FLT3信号通路:FLT3是AML细胞增殖的关键信号通路之一。巴豆苷能够显著抑制FLT3及其下游信号蛋白(如Erk1/2、Akt/mTOR和STAT5)的磷酸化。
调控细胞周期和诱导凋亡:巴豆苷可使AML细胞停滞在G0/G1期,并通过激活caspase-3诱导细胞凋亡。
选择性抑制AML细胞:与传统FLT3抑制剂(如索拉非尼)相比,巴豆苷不仅能抑制FLT3,还能选择性地抑制HDAC3和HDAC6的表达,而不影响其他HDAC亚型。
巴豆苷在AML的体外和体内研究中均展现出显著的抗肿瘤效果:
体外研究:巴豆苷对多种AML细胞系(如MV4-11、MOLM-13和KG-1)表现出剂量依赖性的抑制作用,其IC50值分别为11.6 μM、12.7 μM和17.2 μM。
体内研究:在NOD-SCID小鼠模型中,巴豆苷(70 mg/kg和35 mg/kg)显著抑制了AML异种移植肿瘤的生长,抑制率分别达到93.5%和73.6%。
此外,巴豆苷还通过抑制HDAC3/NF-κB-p65和HDAC6/c-Myc等信号通路,进一步增强了其在AML治疗中的效果。
巴豆苷凭借其对FLT3和HDAC3/6的双重抑制作用,在AML治疗中展现出显著的抗肿瘤效果。它不仅能够抑制AML细胞的增殖,还能诱导细胞凋亡,具有良好的选择性和耐受性。随着进一步的机制研究和临床前试验,巴豆苷有望成为AML治疗的新希望。