中文名称 :Rhapontigenin
中文别名 :丹叶大黄素;土大黄苷元;(E)-5-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-苯二酚;Rhapontigenin 丹叶大黄素;丹叶大黄素对照品;四氢吡喃-4,4-二羧酸二甲酯;(E)-4'-甲氧基-3,3',5-三羟基苯乙烯;丹叶大黄素,(E)-4'-甲氧基-3,3',5-三羟基苯乙烯
英文名称 :Rhapontigenin
英文别名 :1,3-Benzenediol,5-[(1E)-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethenyl]-;(E)-5-(3-Hydroxy-4-methoxystyryl)benzene-1,3-diol;RHAPONTIGENIN;3,3',5-Trihydroxy-4'-methoxy-trans-stilbene;trans-1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethylene;Pontigenin;Prontigenin;Protigenin;Rhapontin aglycone;Rhapontin genin;(E)-5-[2-(3-Hydroxy-4-methoxyphenyl)ethenyl]-1,3-benzenediol;3,3',5-trihydroxy-4'-methoxystilbene;5-[(E)-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethenyl]benzene-1,3-diol;PHMHDRYYFAYWEG-NSCUHMNNSA-N;HMS3648K18;BCP15039;4-Methoxystilbene-3,3',5'-triol;2027AH;AK162489;AX8161469;ST24035068;R0089;500R652
Cas No. :500-65-2
分子式 :C15H14O4
分子量 :258.27
包装储存 :4°C, Keep In Dark;*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (Keep In Dark);
在激素依赖性肿瘤研究领域,Rhapontigenin作为一种从大黄中提取的二苯乙烯类化合物,因其独特的雌激素受体(ER)选择性调节作用,成为研究ER阳性乳腺癌靶向治疗的明星分子。该天然产物通过差异化调控ERα和ERβ亚型的活性,为开发更安全的激素疗法提供了创新研究工具。
Rhapontigenin的核心科研价值
ER亚型选择性调控
显著抑制ERα转录活性(IC50=3.2μM)
选择性激活ERβ信号通路(EC50=8.7μM)
诱导ERα蛋白降解(24h降解率>60%)
多重抗肿瘤机制
阻断雌激素依赖性细胞增殖(抑制率70-85%)
诱导G1/S细胞周期阻滞(p21/p27上调)
抑制肿瘤血管生成(VEGF下调40-60%)
优越的药物特性
口服生物利用度达45-60%
显著的组织选择性分布(乳腺/子宫比=5.8)
良好的安全性(LD50>2000mg/kg)
突破性应用案例
耐药性乳腺癌研究
在TAM耐药模型中恢复他莫昔芬敏感性
ER阳性亚型分型
建立基于ERα/ERβ平衡的新型分类标准
联合治疗方案开发
与CDK4/6抑制剂展现显著协同效应
产品优势
天然提取纯度≥99%(HPLC-MS验证)
提供同位素标记产品(13C6,D5)
配套ER报告基因检测系统
符合FDA天然产物研究指南
来源:https://www.med-life.cn/product/1255103.html