产品名称:EPZ6438 98%+

英文名称： 

产品货号：MED10022-1g

CAS号：1403254-99-8 

包装: 1g

价格：3000

产品简介：

EPZ-6438是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为2.5nM和11nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。

EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用，IC50范围为32nM到1000nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC和EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。

   皮*射G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。